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AM-M9034-50mg

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CAS Number: 1234015-54-3

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Ficha de datos

Size50mg
Shipping ConditionsRoom Temperature
Storage ConditionsPowder, -20°C for 3 years
FormulaC24H26N4O3S
CAS Number1260075-17-9
SolubilityDMSO 10 mM
Purity>98%
Mw450.55

Más información

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 HCl) is a potent and selective ATP competitive inhibitor of the Chk1 protein kinase with IC50s of <1 nM and 8 nM for CHK1 and CHK2, respectively, and a Ki value of 0.9 nmol/L. Treatment of cells with LY2606368 results in the rapid appearance of TUNEL and pH2AX-positive double-stranded DNA breaks in the S-phase cell population. In a functional assay, LY2606368 potently abrogated the G2-M checkpoint activated by doxorubicin in p53-deficient HeLa cells with an EC50 of 9 nmol/L.

In vivo, LY2606368 was shown to inhibit the growth of primary tumors in an orthotopic SKOV3 ovarian cancer model, and significantly reduce the incidence of metastases and ascites accumulation. LY2606368 also demonstrated efficacy in an SW1990 orthotopic pancreatic cancer model resulting in a 92% inhibition of primary tumor growth and the elimination of metastases to the lymphnode, spleen, and intestine.

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