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AM-M9033-10mg

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CAS Number: 1290543-63-3

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Ficha de datos

Size10mg
Shipping ConditionsRoom Temperature
Storage ConditionsPowder, -20°C for 3 years
FormulaC27H33N5O4S
CAS Number2097381-85-4
SolubilityDMSO: ≥ 50 mg/mL
Purity>98%
Mw523.65

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PF-03084014 is a potent and selective gamma secretase (GS) inhibitor with potential antitumor activity. PF-03084014 binds to GS, blocking proteolytic activation of Notch receptors. PF-03084014 reduces proliferation of HUVECs with IC50 of 0.5 μM, and decreases the lumen formation with an IC50 value of 50 nM. PF-03084014 (1 μM) has no antiproliferative effect in MX1 cells.

In vivo, PF-03084014 orally administrated in a single dose of 200 mg/kg, causes maximal NICD inhibition for ∼80% in xenograft HPB-ALL tumors. PF-03084014 (120 mg/kg) induces apoptosis, antiproliferation, reduces tumor cell self-renewal ability, impaires tumor vasculature, and decreases metastasis activity in breast cancer HCC1599 tumor-bearing mice. PF-03084014 treatment displays significant antitumor activity in various types of the breast xenograft models with TGI value of at least 50%.

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